نشرت بتاريخ 16 مايو 2016
نظرة إلى الطريقة التي تعمل بها المسكّنات الطبيعية قد تساعد على تطوير مسكّنات "أكثر ذكاءً"
اكتشف الباحثون كيف ترتبط المركبات الطبيعية المخفِّفة للألم بقناة أيونية معينة في الخلايا العصبية المستشعرة للألم. هذا الاكتشاف قد يكون مفيدًا من أجل تصميم مسكّنات أفضل وأكثر أمانًا، وفق قولهم.
باستخدام تقنيات حسابية متقدمة، اكتشف الباحثون -ومن ضمنهم خالد الخولي، من جامعة طنطا، مصر- أنماط الارتباط المختلفة للكابسَيسين (CAPS) والريزينفيراتوكسين (RTX) بقناة الأيون المعروفة باسم TRPV11.
يتم تفعيل TRPV1 بواسطة منبهات الألم، كالحرارة ، ودرجة الحموضة، وبعض السموم. يمكن لـCAPS وRTX الارتباط بـTRPV1 وتفعيلها، مما يؤدي إلى إزالة حساسية القناة، ويفضي بالتالي إلى تسكين الألم.
وتم تأكيد التوقعات الحسابية بتجارب التبديل، التي حدّدت الأحماض الأمينية الضرورية لارتباط CAPS وRTX. وقد أتاح هذا أيضًا للباحثين توقّع ارتباط 96 لجينًا إضافيًّا، واقتراح التعديلات الكيميائية من أجل تركيب المزيد من الجزيئات التي ترتبط بـTRPV1 بطريقة أكثر كفاءة.
"ستمهد الطرق الدقيقة لارتباط CAPS وRTX لتطوير أدوية مرشحة لها القدرة على العمل عن طريق منع فاعلية TRPV1 أو إضعافها، وتخفيف الألم بنهاية المطاف"، كما يقول الباحث الرئيسي فينسينزو كارنيفالي، من جامعة تمبل في الولايات المتحدة.
doi:10.1038/nmiddleeast.2016.71
Elkoely, K. et al. Understanding TRPV1 activation by ligands: insights from the binding modes of capsaicin and resiniferatoxin. Proc. Natl Acad. Sci. http://dx.doi.org/10.1073/pnas.1517288113 (2015).
اشترك للحصول على النشرة الإلكترونية المحدّثة كل أسبوعين لكي تبقى على اطلاع بكافة المستجدات على الموقع.
التسجيل في خدمة النشرات الإلكترونية (بالإنجليزية)
تواصل معنا: